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納他霉素依靠其內酯環結構與真菌細胞膜上的甾醇化合物作用，形成抗生素—甾醇化合物，從而破壞真菌的細胞質膜的結構。大環內脂的親水部分（多醇部分）在膜上形成水孔，損傷細胞膜通透性，進而引起菌內氨基酸，電解質等物質滲出，菌體死亡。當某些微生物細胞膜上不存在甾醇化合物時，納他霉素就對其無作用，因此納他霉素只對真菌產生抑制，對細菌和不產生活性

納他霉素作為一種微生物防腐劑以它安全、天然、健康的特點而倍受人們的關注。納他霉素具有許多優點：延長食品的保質期，防止酵母和霉菌引起的變質；

減少因為變質而引起的食品回收，降低生產成本；

滿足消費者對天然食品的要求；

不改變食品的風味；

低劑量、高效率；

時間長。